Admin ¿Qué son los AINEs selectivos de la COX 2?
Los inhibidores selectivos de ciclooxigenasa–2 (COX–2) o coxibs como una nueva clase de antiinflamatorios no esteroideos (AINES) se introdujeron en el mercado a partir de 1999 y desde entonces se han comercializado para uso clínico: celecoxib, etoricoxib, lumiracoxib, parecoxib y rofecoxib.
¿Qué son los inhibidores de la COX 2?
COX‐2 es responsable de la síntesis de PGI2, agente vasodilatador e inhibidor de la agregación plaquetaria. Por lo tanto, al inhibir selectivamente la COX‐2 se rompe el balance entre el efecto anti‐trombótico y el pro‐trombótico (TxA2), incrementando la posibilidad de una trombosis cardiovascular.
¿Qué son AINEs no selectivos?
Los AINEs no selectivos son fármacos ampliamente utilizados y efectivos para el tratamiento de la artritis y otras condiciones asociadas con dolor. Todos los pacientes deben tomar la dosis efectiva más baja de AINEs no selectivos durante el periodo de tiempo más breve posible, necesario para controlar los síntomas.
¿Cuál es la desventaja del uso de inhibidores selectivos de la COX 2?
La principal limitante para su uso a largo plazo es el riesgo de efectos adversos, especialmente a nivel gastrointestinal(1). En los últimos años se han desarrollado y promocionado los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa (COX) 2 con el objetivo de mejorar el perfil de seguridad de los AINES.
¿Qué es la ciclooxigenasa plaquetaria?
La ciclooxigenasa (COX) es la enzima clave en la síntesis de las prostaglandinas, a través de la oxidación del ácido araquidónico. Las prostaglandinas realizan tanto funciones relacionadas con la homeostasis de diversos órganos como con el dolor, la inflamación y el desarrollo de neoplasias.
¿Qué es COX 2 en Farmacologia?
Como una alternativa a los AINE, se desarrollaron los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) para mejorar la seguridad y la tolerabilidad gastrointestinal. Los inhibidores de la COX 2 incluyen fármacos como celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib y lumiracoxib.
¿Qué Cox inhiben los AINEs?
Desafortunadamente, el consumo de AINE se ve limitado a causa de sus diversos efectos secundarios, principalmente gastrointestinales. Los AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas (PG) por la ciclooxigenasa (COX), enzima de la cual se han identificado recientemente dos isoformas (COX-1 y COX-2) con diferente función.
¿Cuáles son los fármacos que forman parte de los inhibidores no selectivos de la COX?
Los inhibidores de la COX 2 incluyen fármacos como celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib y lumiracoxib.
¿Qué son medicamentos selectivos?
La selectividad es el grado en que un fármaco actúa sobre un sitio determinado con respecto a otros sitios. Los fármacos relativamente no selectivos afectan a muchos órganos o tejidos distintos.
¿Qué hace la ciclooxigenasa?
Enzima que acelera la formación de sustancias que causan inflamación y dolor. Asimismo, puede hacer crecer las células tumorales. Algunos tumores tienen concentraciones altas de COX-2 y, al bloquear su actividad, se puede reducir el crecimiento del tumor.
¿Qué es la enzima ciclooxigenasa?
La ciclooxigenasa (COX) es la principal enzima que cataliza la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. De esta manera, origina diferentes prostanoides con diferentes funciones en el organismo. La prostaglandina G/H sintasa tiene los sitios catalíticos de ciclooxigenasa y peroxidasa.
¿Cómo se desarrollan los inhibidores de la COX-2?
Los inhibidores de la COX-2 se desarrollaron en un intento de inhibir la ciclooxigenasa 2 y con ella la síntesis de prostaciclina sin que tuviese efecto sobre la acción de la ciclooxigenasa 1 que se encuentra en el tracto gastrointestinal, riñones y plaquetas. Por su parte, los AINEs clásicos actúan inhibiendo principalmente a la enzima
¿Qué son los antiinflamatorios no esteroideos anti COX-2?
Los antiinflamatorios no esteroideos anti COX-2 son un grupo de fármacos que actúan bloqueando la ciclogenasa 2 (COX-2). Pertenecen al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) y comparte sus propiedades antiinflamatorias, analgésicas para disminuir el dolor y antipirético para bajar la fiebre.
¿Qué es la sobreexpresión de la COX2?
La sobreexpresión de la COX–2 condiciona la producción de TXA 2, dado el gran contenido de sintetasa de tromboxanos y, por lo tanto, puede predisponer al desarrollo de aterotrombosis y eventualmente a la muerte.
¿Qué es el bloqueo de la COX-1?
Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinólisis ). Bloqueo de la COX-2: bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril. La COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial.